頭孢克肟(cefixime)的口服第三代頭孢菌素廣譜，效率高，分布，具有廣泛的，在體內(nèi)組織滲透性強(qiáng)，穩(wěn)定的β-內(nèi)酰胺酶(1)等。目前，片劑，膠囊劑，顆粒劑，片劑和其他各種劑型應(yīng)用于臨床，其療效確切，被廣泛關(guān)注的醫(yī)學(xué)研究人員。為了減少藥物每日給藥次數(shù)，提高患者的依從性，我們研究和發(fā)展其緩釋片，以彌補(bǔ)制定一個(gè)市場(chǎng)缺口。本文報(bào)道了分光光度法探討其體外釋放的紫外線，并評(píng)價(jià)藥物的研究和開(kāi)發(fā)新的藥物釋放行為，并建立質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)提供依據(jù)。
1儀器與試劑uv-1700紫外分光光度計(jì)(日本島津)，bp211d電子天平(sartorius)，剝離測(cè)試儀zrs8g的智能。從廣州白云山制藥有限公司頭孢克肟原料，并提供有限的，頭孢克肟緩釋片(，其他試劑均為分析純水，蒸餾水兩次。
2.結(jié)果與方法
2.1選擇精度波長(zhǎng)為105℃干燥至恒重的頭孢克肟控制商品金額，用于在人工腸液解決方案，2016年μ克/毫升，找零，10ml2至100ml容量瓶中，用人工腸液，作為對(duì)照品溶液，另一種是添加各種配件超聲波溶解，處方劑量，人工腸液至100ml的容量，作為供試品溶液，另一種是準(zhǔn)備取出負(fù)頭孢克肟控制解決方案。解決的辦法是5ml045μ米的微多孔膜的過(guò)濾，在波長(zhǎng)范圍190?500nm的掃描。標(biāo)準(zhǔn)溶液和試驗(yàn)溶液的最大吸收峰在288nm的波長(zhǎng)，在無(wú)干擾的，并把結(jié)果都顯示在圖
2.2高精度的線性范圍，從105℃干燥至恒重的頭孢克肟的商品的控制量，在人工腸液中的75μ克/毫升的溶液..找零，1，3，5，10，15，20，25毫升50ml量瓶，搖人工胃液量，用0.45微米的微孔膜過(guò)濾，紫外分光光度法測(cè)定288nm的吸收，吸光度(a)的濃度(ρ)回歸，回歸方程為：a=0.0457-0.0037，結(jié)果表明藥物濃度在r=09999，2.3精密測(cè)試的范圍在1.5?37.5之間μ克/毫升，吸收良好的線性關(guān)系服用頭孢克肟控制解決方案(20.16μ克/毫升)10ml，0.45微米的微孔膜過(guò)濾，吸收，288nm的采樣天重復(fù)6次，日間rsd分別。0.12%的穩(wěn)定0.152.4試驗(yàn)頭孢克肟和樣品溶液(20.16μ克/毫升)10毫升，微孔濾膜濾過(guò)，0.45米0，1??，2，4，8個(gè)，12個(gè)，16個(gè)，20個(gè)小時(shí)的采樣288nm，測(cè)量吸光度，rsd為0.352.5反復(fù)實(shí)驗(yàn)，6個(gè)樣品同一批次，點(diǎn)擊“確定”頭孢克肟含量的測(cè)定方法，rsd為0.58%。2.6回收率試驗(yàn)準(zhǔn)確的過(guò)渡，來(lái)自1，5星，頭孢克肟對(duì)照溶液(75μ克/毫升)的10毫升的溶液中加入3份，根據(jù)各種配件，超聲波溶解的處方劑量，用在人工腸液量至25ml，搖勻，0.45微米的微孔膜過(guò)濾器，吸收在288nm測(cè)定，計(jì)算回收率，結(jié)果
2.3含量測(cè)定頭孢克肟緩釋片10片，磨，細(xì)粉相當(dāng)于1片，人工腸液約50ml，超聲溶解，定容至100ml，搖勻，取1ml100ml容量瓶中，用人工腸液量至刻度，搖勻，用0.45微米的微孔膜過(guò)濾，測(cè)量288nm的吸光度，計(jì)算方法比較商品的頭孢克肟的內(nèi)容。3批樣品進(jìn)行測(cè)定，結(jié)果在表2中。表1回收率測(cè)定結(jié)果(略)表2的測(cè)定結(jié)果
3.1頃同一批次的頭孢克肟緩釋片(批號(hào)：xx0902)6，精密稱片重量。根據(jù)“中國(guó)藥典”xx年版二xd釋放測(cè)定(2)：第一種方法中，分別在水，人工胃液，人工腸液每900毫升作為釋放介質(zhì)中，100轉(zhuǎn)的速度，溫度(37±1)轉(zhuǎn)籃進(jìn)入釋放池時(shí)，在0℃，1，3，5，8，12，16，20小時(shí)的采樣取5ml(加入相同體積的溶劑，溫度)，在相同的培養(yǎng)基中稀釋定容至50ml，0.45微米微孔濾膜過(guò)濾，測(cè)定在288nm的吸收，與采樣液池在波長(zhǎng)范圍190~500nm的紫外掃描，圖2中的節(jié)點(diǎn)的結(jié)果。頭孢克肟在不同釋放介質(zhì)的不同釋放時(shí)間計(jì)算進(jìn)行比較根據(jù)累積釋放法，其體外釋放曲線如圖3所示。
3.2頭孢克肟緩釋片水，人工胃液，人工腸液介質(zhì)1~16小時(shí)累積釋放數(shù)據(jù)使用零階，一階方程，樋口釋放模型擬合(2)，在表3中的結(jié)果進(jìn)行了分析。表3頭孢克肟緩釋片在不同介質(zhì)(略)的藥物釋放模型擬合方程可以看出，從圖2，圖3，相關(guān)系數(shù)r值，頭孢克肟緩釋片在人工胃液中的釋放，在人工稍快腸液，水，緩慢釋放，在水，人工胃液，人工腸液介質(zhì)1的體外釋放16小時(shí)，以零級(jí)釋放方程。
4討論
頭孢克肟緩釋片，口服，每日1次，每次1丸，使用頻率低，患者依從性好。在這項(xiàng)研究中，根據(jù)頭孢克肟的溶解度和吸收部位，除了選擇新鮮的純凈水作為釋放介質(zhì)，而且在人工胃液和腸液中的釋放行為，在人工胃液中的搜索結(jié)果，釋放可溶性粉劑，速度稍快，在水中，在人工腸液中可溶性粉劑釋放，稍微慢一些，在水中，人工胃液，人工腸液中的釋放介質(zhì)中為1~16小時(shí)體外釋藥符合零階方程理想，藥物控釋緩釋片的發(fā)展模式，提供了實(shí)驗(yàn)依據(jù)。但其生物利用度和藥代動(dòng)力學(xué)研究進(jìn)一步。該方法簡(jiǎn)便，快速，可用于頭孢克肟緩釋片體外釋放試驗(yàn)和含量測(cè)定。參考文獻(xiàn):[1]高晨,趙志剛,孫路路，等.頭孢克肟片的人體生物等效性研究[j].華西藥學(xué)雜志,xx,20(1):39.